Födans betydelse för hälsa och sjukdom har intresserat människor sedan flera tusen år. För 2.500 år sedan ansåg Hippokrates att maten var den viktigaste medicinen. Att citrusfrukter kunde bota skörbjugg blev så småningom känt genom James Linds kontrollerade studie i mitten på 1700-talet. De olika vitaminerna har beskrivits och utforskats sedan slutet av 1800-talet. Att tillskott med specifika vitaminer kan ha effekt vid sjukdomsbehandling har dokumenterats alltmer sedan 1920-talet.
Inledningsvis användes begreppet ortomolekylär psykiatri. Med detta avsågs behandling av psykisk sjukdom genom främjandet av en optimal molekylär miljö för nervsystemet, speciellt med hjälp av adekvata mängder av substanser som vanligen finns i vår kropp (Pauling L. Orthomolecular psychiatry. Varying the concentrations of substances normally present in the human body may control mental disease. Science 1968;160:265-71).
Det var nobelpristagaren och biokemisten Linus Pauling som 1967 introducerade begreppet ortomolekylär i samband med medicinsk behandling. En avgörande anledning var den framgångsrika behandlingen av schizofreni med höga doser vitamin B3 och C. Dessa studier påbörjades redan 1952 av Abram Hoffer och Humphry Osmond, psykiatrer i den kanadensiska provinsen Saskachewan. Hoffer var doktor i biokemi innan han blev läkare. De två genomförde de första dubbelblinda kontrollerade behandlingsstudierna som gjorts inom psykiatrin. De positiva resultaten visade att patienter med nydebuterad schizofreni återhämtade sig och tillfrisknade snabbare med högdos vitamin B3 än de som fick placebotabletter (Hoffer A, et al. Treatment of schizophrenia with nicotinic acid and nicotinamide. J Clin Exper Psychopathol 1957;18:131-58). Det var bakgrunden till att den dubble Nobelpristagaren Pauling hävdade att psykiska sjukdomar skulle kunna bero på otillräcklig koncentration av specifika ämnen i hjärnan.
Begreppet breddades senare till ortomolekylär medicin som innefattar prevention och behandling av sjukdom med kroppsegna substanser som vitaminer, mineraler, fett- och aminosyror. I ortomolekylär medicin är avsikten att korrigera kroppens biokemi för att uppnå en bättre hälsa. Nutrition kan spela en viktig roll som en del av behandlingen inom alla medicinska discipliner. Det är också möjligt för olika yrkeskategorier inom vården, inklusive tandläkare och veterinärer, att på ett klokt sätt använda näringsmedicinsk kunskap. En del patienter behöver sedvanlig medicinsk behandling, andra återhämtar sig snabbt med ortomolekylär behandling och många har nytta av en kombination av bägge.
Med tiden har en näringsmedicinskt inriktad forskning och klinisk erfarenhet utvecklats till att gälla alla typer av medicinska sjukdomar och tillstånd. Biomedicinsk forskning har börjat förklara näringsämnens olika effekter utifrån variationer i genetisk polymorfism, enzymers och receptorers funktion (Ames BN, et al. High-dose vitamin therapy stimulates variant enzymes with decreased coenzyme binding affinity (increased Km): relevance to genetic disease and polymorphisms. Am J Clin Nutr 2002;75:616-58).